זמינות ביולוגית (באנגלית: Bioavailability) הוא מונח מתחום הפרמקולוגיה אשר מבטא את היחס באחוזים בין כמות התרופה שניטלת לבין הכמות מתוכה שמגיעה למחזור הדם. זה מובן שהזמינות הביולוגית של תרופה שניתנת בהזרקה תוך-ורידית היא 100%. מצד שני, הזמינות הביולוגית של תרופה שתינתן בדרכים אחרות, לדוגמא, אורלית-דרך הפה נמוכה מ-100%, זאת עקב ספיגה חלקית של התרופה במערכת העיכול, או בשל נוכחות אנזימים במערכת העיכול שמפרקים את התרופה עוד לפני שהיא מגיעה למחזור הדם. כמו כן אינטראקציה עם מזון במערכת העיכול כלומר אפקט המעבר הראשון אף הוא גורם אשר מפחית את הזמינות הביולוגית. לכן האתגר הנמצא בפני החוקרים המפתחים תרופות חדשות (NDA) או תרופות ישנות עם אפליקציה חדשה (505b2) הוא לדאוג ולכוון את הזמינות הביולוגית על פי דרישות ספציפיות.זמינות ביולוגית של חומר פעיל היא אחד הכלים החיוניים בפרמקוקינטיקה, היא מסייעת לקבוע את המנה המומלצת לנטילתה של תרופה מסוימת ובכך משפרת את יעילות הטיפול התרופתי ואף יכולה לסייע במניעת רעילות של תרופה מסוימת למשתמש עקב נטילת מינון גבוה. זמינות ביולוגית של חומר פעיל מסוים מתבטא במסיסות ובחדירות שלו.היום חומרים פעילים במתן פומי מקוטלגים ל – 4 קבוצות עיקריות על פי המסיסות/החדירות שלהם:
תרופות עם חומרים פעילים אשר נמצאים בקטגוריה 2 או 4, מצויים ב-40 אחוז מין התרופות המשווקות וב – 90 אחוז מהתרופות ב"קנה". ב- 40 אחוז מתרופות אלה נשללות כבר בשלב הפרה-קליני עקב זמינות ביולוגית נמוכה. מסיבות ברורות אלו, נדרש מהחוקרים לשפר את תכונת הזמינות הביולוגית של החומרים הפעילים. מלבד בחינת החומר פעיל, להלן אסטרטגיות עיקריות לשיפור מסיסות (זמינות ביולוגית ) אשר חוקרים מבצעים במתן אורלי:
להתרשמות לחצו כאן
Find the right functional excipient to solve your bioavailability challenges:
אנו מאמינים ששיטות אלו מהוות ארגז כלים ומקפצה להצלחה באישור של תרופות חדשות בשוק. הצוות המקצועי של מרקורי ישמח לייעץ ולתרום במחקר להשגת יעדיהם של חוקרי פורמולציה.בברכהניסים סלג'אן
054-7001777
[email protected]